原标题：这种抗血小板药的抗菌效果居然强过万古霉素？
冠心病是一种猝死率高、损害严峻的常见疾病，标准冠心病办理是改进预后、下降逝世率的要害。不管采纳药物或介入医治，抗血小板医治均是冠心病办理的柱石。
替格瑞洛为环戊基三唑嘧啶类药物，是一种直接效果、可逆结合的新式口服 P2Y12 受体拮抗剂，其自身即为活性药物，不受肝药酶细胞色素 P450 2C19基因型的影响。
与噻吩吡啶类药物氯吡格雷比较，替格瑞洛具有更快、更强及更共同的按捺血小板效果。
5 月宣布在《JAMA Cardiology》杂志上的一项研讨在 ACS 患者服用替格瑞洛与氯吡格雷比较试验中的一项过后剖析中发现，与氯吡格雷比较，替格瑞洛医治的患者「感染相关的逝世危险」更低，替格瑞洛好像对「耐药的革兰氏阳性细菌」体现出了灭菌活性。
体外研讨结果
替格瑞洛对 MRSA 的体外抗菌和抗生物膜活性
图片来历：JAMA Cardiology
替格瑞洛对 MRSE 的体外抗菌和抗生物膜活性
图片来历：JAMA Cardiology
替格瑞洛对 VRE 的体外抗菌和抗生物膜活性
图片来历：JAMA Cardiology
1、替格瑞洛的抗菌活性
研讨发现，替格瑞洛及其代谢产品 AR-C124910 对耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和万古霉素耐药的肠球菌（VRE）均有灭菌活性，而且是以剂量依靠的方法按捺上述细菌生物膜的构成。
替格瑞洛对 MRSA 和 VRE 的最小灭菌浓度是 20μg/mL；对 MRSE 的最小灭菌浓度是 30μg /mL。
但需求留意的是，关于浓度高达 80μg/ml 的革兰氏阴性菌株，替格瑞洛显现无效。
2、替格瑞洛与万古霉素、达托霉素抗菌才能比照
10μg/mL 替格瑞洛与 4μg/mL 万古霉素联用，体现出协同效果，可杀灭初始培养液中大约 50% 的 MRSA。
替格瑞洛对 MRSE 的灭菌效果优于万古霉素；而且在最低灭菌浓度下，替格瑞洛对 MRSA 的灭菌效果也优于万古霉素。
而在 24 小时内，替格瑞洛对 MRSE 和 VRE 的灭菌效果与达托霉素类似。
体外研讨结果
替格瑞洛在皮下感染金黄色葡萄球菌小鼠模型中的灭菌活性
图片来历：JAMA Cardiology
在体试验中，研讨发现小鼠口服替格瑞洛 1.5mg/kg bid，可按捺金葡菌感染的移植物生物膜的成长以及细菌向周围安排的分散。
替格瑞洛运用展望
在《替格瑞洛临床运用专家一致》中，关于 STEMI、NSTE-ACS 的患者，主张运用负荷剂量 180mg，保持剂量 90mg bid，但此剂量并不能使替格瑞洛到达有用的灭菌浓度。
本项研讨中表明，能够在感染部位部分运用替格瑞洛，以药物积蓄的方法起到抗菌效果。
研讨者以为，因为替格瑞洛的上述抗菌活性，再加之两层抗血小板活性，使其有可能对有革兰氏阳性细菌感染危险的心血管疾病患者，比方感染性心内膜炎患者，体现出较好的效果。
一起，研讨者还说到，关于需求做介入手术的患者，将替格瑞洛用于植入心脏设备的聚合物涂层，或许能够下降患者的感染危险。
总而言之，这项研讨预示着，跟着细菌耐药性的不断发生，替格瑞洛这一新的抗菌机制，有可能为抗菌药物的研制供给一种新的思路。
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首发：临床用药
修改：鹤儿、丽雅
题图来历：站酷海洛
觉得文章还不错，点个美观再走吧～
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